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首頁 > 產(chǎn)品中心 > 蛋白因子 > 干細(xì)胞蛋白因子 > CAS：284028-89-3_XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑

_XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑

簡要描述：Wnt inhibitor/抑制劑
53AH C26H28N2O3
LGK-974 1243244-14-5
IWP-3 687561-60-0
IWP-2 686770-61-6
KY02111 1118807-13-8
ICG-001 780757-88-2
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
XAV-939 284028-89-3

  • 產(chǎn)品型號：CAS：284028-89-3
  • 廠商性質(zhì)：代理商
  • 更新時(shí)間：2021-11-23
  • 訪  問  量：2442
詳細(xì)介紹

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XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對CRE， NF-κB和TGF-β無作用。

 

 

產(chǎn)品描述XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對CRE， NF-κB和TGF-β無作用。
靶點(diǎn)TNKS2TNKS1
IC504 nM [1]11 nM [1]
體外研究XAV939 是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉(zhuǎn)錄因子β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄，作用于TNKS1和TNKS2時(shí)IC50分別為11和4nM。XAV939通過穩(wěn)定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進(jìn)β-catenin降解， 而穩(wěn)定axin是通過阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因?yàn)閍xin的高度保守區(qū)而相互作用，促進(jìn)了端錨聚合酶通過泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經(jīng)用于多種癌癥治療。[1] XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說明了在維持DNA-PKcs蛋白穩(wěn)定性時(shí)端錨聚合酶PARP活性的關(guān)鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時(shí)，DNA-PKcs蛋白水平降低到zui低水平，與用DMSO處理的對照組相比，相對表達(dá)量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類成淋巴細(xì)胞，導(dǎo)致端錨聚合酶1水平明顯上升。[2]
體內(nèi)研究 
特征 

細(xì)胞試驗(yàn): [2]

細(xì)胞系WTK1成淋巴細(xì)胞
濃度1.0 μM
處理時(shí)間8小時(shí)
方法XAV939溶解在DMSO中，儲存濃度為10mM, 實(shí)驗(yàn)處理時(shí)稀釋到100 μM。實(shí)驗(yàn)組，用1.0 μM XAV939處理WTK1成淋巴細(xì)胞8小時(shí)，對照組用DMSO處理，上樣到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小時(shí)上樣一次。在0, 2，和4 小時(shí)分別上樣，結(jié)果分別跑膠2, 4，和6小時(shí)。zui后，通過western blot分析。

 

化學(xué)數(shù)據(jù)

 

分子量312.31
化學(xué)式

C14H11F3N2OS

CAS號284028-89-3
穩(wěn)定性3年 -20℃粉狀
6月-80℃溶于DMSO
別名 
溶解性 (25°C) *體外DMSO12 mg/mL (38 mM)
水<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi)30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。
Chemical Name2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

Preparing Stock Solutions

 1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2019 mL16.0097 mL32.0195 mL
5 mM0.6404 mL3.2019 mL6.4039 mL
10 mM0.3202 mL1.6010 mL3.2019 mL
50 mM---

 

XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑相關(guān)產(chǎn)品介紹：

ICG-001

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。

 

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。

 

MG-132

MG-132是一種蛋白酶體抑制劑，IC50為100 nM，也抑制鈣蛋白酶，IC50為1.2 μM。

 

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。

 

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，IC50為1.6-2.4 nM。

 

Dasatinib

Dasatinib是一種Src/Abl抑制劑，對生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分別為0.6 nM和0.8 nM。

 

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